Biacore神助攻:GPCR活性调控机制研究取得突破性进展
由美国斯坦福大学主导的研究团队在Cell杂志上发表文章《Membrane phosphoinositides regulate GPCRb-arrestin complex assembly and dynamics》,成功破解了此问题,揭示膜磷酸肌醇 (PIP2) 调控β-arrestin的活性,并调控GPCR-β-arrestin复合体的稳定性以及动力学过程。01. 此次研究的核心目标 确定PIP2的功能到底是什么? 它如何调控GPCR-β-arrerestin复合物的组装与稳定? 02....
G蛋白偶联受体那些事儿
但是针对GPCR的新药研发存在着诸多挑战。首先GPCR靶点结构不稳定、表达量低,导致部分蛋白较难获取。纯化得到的蛋白也面临着极易失活、可溶性差的问题,需要添加去垢剂、脂类组分等维持GPCR的天然构象和活性。所以,找到一种既能保证GPCR活性状态,又能对其开展理化性质表征的检测技术尤为关键。Biacore分子互作系统即是采用了一种持续流检测技术,时刻保证GPCR处于溶液状态;无需对分子进行标记处理,减少对蛋白空间构象的影响;缓冲液兼容性高,支持各类去垢剂/脂类的存在。所以,Biacore非常适合于GPCR相关的机制探究、结构信息解读、药...