“多”用途,“肽”给力——Biacore 在多肽药物开发中的应用
多肽通常指不超过 100 个氨基酸构成的肽链。多肽药物集合了化学药物和蛋白类药物的优点,如分子量小、免疫原性低、生物活性高等,成为 21 世纪极具发展前途的药物。 目前,已有多款多肽药物获批上市,如胰岛素、生长激素、依特卡肽等。Biacore 作为中美日药典收录的分子互作技术,已广泛应用于多肽药物的筛选、机理研究、长效化、免疫原性和质控放行等环节,为诸多多肽药物开发提供了关键数据。 Biacore 进行多肽药物筛选的原理主要基于动力学数据,其中 ka 反映药物与蛋白的结合快慢,kd 反映药物结合靶标的稳定性,KD...
群雄逐鹿,GLP-1RA赛道到底谁是最终赢家?
2022年5月13日,FDA正式批准了由礼来研发的双靶点受体激动剂Mounjaro(Tirzepatide),用于治疗II型糖尿病和肥胖(图1)。Tirzepatide是一个含有39个氨基酸的多肽,可同时激动胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体,有效控制血糖。临床研究表明,Tirzepatide在改善血糖方面比其他治疗方法更有效。 图1 Tirzepatide FDA批准文件...
关爱老人,让“夕阳”更美 — Biacore在帕金森氏症发病机制及治疗药物开发中的应用
帕金森氏症(Parkinson's disease,简称PD)是一种影响中枢神经系统的神经退行性疾病,是四大常见的神经退行性疾病之一。目前帕金森氏症治疗手段有限,临床上多以脑深层刺激手术以及左旋多巴(levodopa)和多胺激动剂(dopamine agonists)的药物治疗为主。无论是药物治疗或者神经外科手术,都仅能减轻疾病症状,且伴有不同程度的并发症与副作用。 至今帕金森氏症的致病机制尚不清楚,学界普遍认为与中脑黑质多巴胺神经元退化相关。目前的研究证据发现α-突触核蛋白...