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为什么越来越多中药研究选择Biacore“垂钓”？
传统方法通常需要经历“提取—分离—活性筛选—结构鉴定”的漫长过程，不仅工作量巨大，还容易遗漏低丰度但具有重要活性的化合物。
近年来，以Biacore为主的SPR表面等离子共振技术越来越多应用于“垂钓”领域，其基本思路是：将疾病相关靶点固定在Biacore芯片表面，让中药提取物流经芯片，与靶点结合的化合物被保留下来，再通过LC-MS等手段进行鉴定。
这种“从靶点反向寻找活性成分”的策略，正在成为天然药物研究的重要工具。
本文结合近年多项研究，看看Biacore垂钓技术如何帮助研究人员破解复杂中药体系中的活性成分发现难题。
丹参抗肺纤维化 ——活性成分的发现
研究单位
河南中医药大学、河南省中药开发工程技术中心、暨南大学第一附属医院
研究背景
肺纤维化（Pulmonary Fibrosis，PF）是一种严重的慢性肺部疾病，其中TGF-β1信号通路被认为是促进肺组织纤维化的重要驱动因素。研究团队前期发现，丹参（Salvia miltiorrhiza）提取物能够明显改善博来霉素诱导的肺纤维化，但具体是哪种成分发挥作用尚不清楚。
研究思路
研究人员首先利用转录组测序分析给药后的肺组织变化。结果发现TGF-β1通路显著富集且ECM（细胞外基质）相关通路明显变化，这提示TGF-β1可能是丹参发挥抗肺纤维化作用的关键靶点。
随后，研究团队将TGF-β1通过胺偶联方式固定在Biacore CM5芯片表面，再将丹参提取物流经芯片，回收与TGF-β1结合的成分，并采用UPLC-Q-TOF-MS进行鉴定。最终成功从丹参提取物中发现活性成分：Przewalskin。进一步SPR动力学实验显示Przewalskin能够稳定结合TGF-β1，其KD为24.28 μM。
从金芪降糖片中寻找FGFR1激动剂
研究单位
哈尔滨商业大学、东北农业大学、塔里木大学
研究背景
金芪降糖片是临床常用降糖中成药，但其发挥作用的关键活性成分一直不明确。研究人员发现，给药后糖尿病模型动物体内FGFR1信号通路明显被激活，因此推测药物中可能存在能够直接作用于FGFR1的小分子。
研究思路
研究团队首先将FGFR1固定于Biacore CM5芯片表面，随后注射金芪降糖片提取物进行筛选。 经过结合、洗脱、回收及UPLC-MS分析后，研究人员成功从复杂提取物中锁定一类生物碱Palmatine（巴马汀）。随后利用Biacore进一步进行了亲和力表征。
结果显示：Palmatine与FGFR1具有良好的结合能力，KD约为2.18 μM。进一步研究发现，Palmatine能够促进：FGFR1磷酸化、FRS2激、GLUT1表达上调，从而促进葡萄糖摄取并改善糖代谢异常。
中国药科大学天然来源 FSP1抑制剂的发现
研究单位
中国药科大学
研究背景
FSP1（Ferroptosis Suppressor Protein 1）是近年来铁死亡研究领域的重要靶点。然而此前尚未发现明确来源于天然药物的FSP1抑制剂。
研究思路
研究人员选择吴茱萸果实提取物作为研究对象。首先在Biacore CM5芯片上固定重组FSP1蛋白，并利用SPR对提取物及其不同分离组分进行逐级筛选。
研究发现：NAS-3组分表现出最强结合信号。随后利用SPR回收系统收集与FSP1结合的小分子，并结合HPLC-MS分析回收组分。 最终成功发现一系列喹诺酮生物碱，并进一步分离得到12个化合物。其中3个化合物表现出最强的FSP1抑制活性，其活性甚至超过阳性对照50倍以上。
黄连解毒汤中的NLRP3结合成分筛选
研究单位
北京中医药大学、陕西中医药大学
研究背景
缺血性脑卒中后，NLRP3炎症小体介导的细胞焦亡（Pyroptosis）会进一步加重神经损伤。研究团队希望明确黄连解毒汤治疗脑卒中的作用是否与NLRP3有关。
研究思路
首先利用：转录组学、单细胞测序、网络药理学、分子对接等技术进行分析。结果显示NLRP3是脑卒中后细胞焦亡过程中的关键核心靶点之一。随后研究人员将NLRP3固定于Biacore CM5芯片表面，对黄连解毒汤提取物进行SPR垂钓筛选。
回收组分经LC-MS分析后，共发现多个候选结合分子，包括：葛根素（Puerarin）、芦丁（Rutin）、苦参碱（Matrine）、新绿原酸（Neochlorogenic acid）、黄芩苷类相关成分等。 研究团队进一步利用SPR亲和力测定及分子动力学模拟验证这些成分均能与NLRP3产生结合。
2D-LC联合SPR发现钩藤中的痕量活性成分
研究单位
中国医学科学院药用植物研究所、北京协和医学院
研究背景
在天然药物研究中，活性成分并不一定是含量最高的成分。很多真正发挥药效的化合物往往含量极低，容易被高丰度成分“淹没”。
研究思路
研究人员选择钩藤生物碱作为研究对象，以PRDX3为靶点，创新性建立：2D-LC + SPR Fishing联合筛选策略。首先通过二维液相色谱（2D-LC）将钩藤生物碱拆分成13个亚组分。随后分别在固定化PRDX3蛋白的SPR筛选系统上进行检测。与传统直接筛选提取物相比，这种策略显著降低了高丰度成分的干扰。
研究思路正在从“先分离成分，再寻找活性”，逐渐转变为“先锁定靶点，再发现活性成分”。
在这些研究中，Biacore不仅承担了亲和力检测工具的角色，更成为连接：疾病靶点 → 天然产物 → 活性成分 → 作用机制的重要桥梁。
随着SPR与LC-MS、多组学分析、分子动力学模拟及人工智能技术的进一步融合，未来有望从更加复杂的天然产物体系中快速发现更多先导化合物和创新药物靶点，为中药现代化研究和创新药开发提供新的技术路径。
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