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Biacore解码：突破慢性病治疗的天然分子密钥
Biacore解码：突破慢性病治疗的天然分子密钥
在慢性病治疗这场持久战中，人类从未停止寻找破局密钥。古老医典里沉睡的草本精华，如今正通过Biacore分子互作分析技术焕发新生。
通过Biacore技术的最新研究，科学家成功解析了三大天然成分的分子作用机理。
- Plumbagin通过靶向lncRNA改善肌肉萎缩；
- 异甘草苷特异性结合TRDMT1缓解心脏毒性；
- 咖啡因调控Dusp9改善脂肪肝炎；
这些发现不仅为难治性疾病带来新希望，更展现了现代生物技术在天然产物研究中的应用价值。
让我们一起见证这场传统与现代交融的科研突破…
Plumbagin抗肌肉萎缩机制
肌肉萎缩作为多种慢性疾病的共同病理特征，目前临床治疗面临重大挑战。
广州中医药大学团队在《Phytomedicine》发表突破性研究，不仅证实骨骼肌卫星细胞分化障碍和NF-κB通路过度激活是肌肉萎缩的关键驱动因素，并且首次阐明中药活性成分Plumbagin通过靶向lncRNA DANCR改善肌肉萎缩的分子机制。
研究发现，中药成分Plumbagin通过靶向降解长链非编码RNA DANCR，阻断NF-κB通路激活，从而有效改善肌肉萎缩。
团队利用Biacore技术验证了PB与DANCR的直接结合，SPR分析显示Plumbagin以KD值2.901×10⁻⁵ M的亲和力特异性结合DANCR，为Plumbagin调控NF-κB信号通路提供了直接证据。
图1：Biacore检测Plumbagin与DANCR的结合传感图
Biacore技术验证了Plumbagin通过靶向DANCR降解阻断NF-κB信号通路的激活，从而减轻肌肉萎缩。
这一发现不仅为肌肉萎缩提供了新的治疗策略，还创新性地发现了首个靶向lncRNA的天然小分子，建立了RNA靶向药物筛选的新方法，为中药现代化研究提供了技术范式。
异甘草苷改善阿霉素诱导的心肌毒性
阿霉素是常用的抗癌药，常用于化疗，但阿霉素的心脏毒性（30%发生率）和右雷佐生的致癌风险，是当前肿瘤治疗中的重要临床挑战。
异甘草苷（ISL）是从甘草中提取的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。
山东中医药大学团队在《Phytomedicine》发表最新研究，通过Biacore技术证实异甘草苷（ISL）与TRDMT1的特异性结合，为缓解阿霉素（DOX）心脏毒性提供新靶点。
在这项研究中，Biacore 1K被用于验证异甘草苷与m5C甲基转移酶TRDMT1之间的结合特性。研究人员首先通过分子对接实验预测了异甘草苷与TRDMT1的结合位点，并利用Biacore SPR技术进一步实验验证了两者的结合动力学特性。
结果显示，异甘草苷与TRDMT1的结合具有“快上快下”的特性，平衡解离常数（KD）为4.9×10-7 M。这一结果不仅验证了分子对接的预测，还为异甘草苷通过调控TRDMT1改善心肌线粒体自噬提供了直接的实验依据。
图2：Biacore检测异甘草苷与TRDMT1的结合传感图
Biacore技术实时监测获得的”快上快下”结合动力学特征，准确反映了异甘草苷与靶蛋白的瞬时作用模式，为后续发现的TRDMT1-m5C-线粒体自噬调控通路奠定了分子基础，使传统中药活性成分的作用机制研究达到现代药理学标准。
咖啡因改善代谢相关脂肪性肝炎机制
代谢相关脂肪性肝病（MASLD）全球患病率达25%，其进展型代谢相关脂肪性肝炎（MASH）可导致肝纤维化甚至肝癌。
目前临床缺乏特效药物，而流行病学显示咖啡因摄入与肝病风险降低显著相关，但具体机制不明。
上海中医药大学附属曙光医院团队近期在《Redox Biology》发表重要成果，利用Biacore技术解析咖啡因（CAFF）改善代谢相关脂肪性肝炎（MASH）的分子机制，为药物靶点发现提供范例。
研究团队通过分子对接预测咖啡因与双特异性磷酸酶9（Dusp9）结合后，采用Biacore T200进行实验验证。研究人员将Dusp9蛋白固定在CM7芯片上，进样不同浓度的咖啡因溶液，实时检测结合和解离过程。
结果显示，咖啡因与Dusp9的结合具有剂量依赖性，亲和力为1.86×10⁻⁴ M。这一结果不仅验证了分子对接的预测，还为咖啡因通过调控Dusp9改善MASH提供了直接的实验依据。
图3：Biacore检测咖啡因与Dusp9的结合传感图
Biacore技术的应用，使研究人员能够突破传统研究方法的局限，首次从分子互作角度解析咖啡因改善脂肪肝的作用机制。
结语
从肌肉萎缩到心脏毒性，再到脂肪肝炎，Biacore SPR技术为天然活性成分研究提供了重要技术支撑：
- 实现了分子互作的实时动态检测；
- 提供了精确的结合动力学参数；
- 建立了从靶点发现到机制验证的研究体系；
我们看见的不仅是天然产物的重生，更是一个用技术解码生命、用传统启迪未来的医疗新纪元。
随着更多机制被揭示，我们期待这些源自天然产物，能通过现代科技的“翻译”，为全球患者带来更安全有效的治疗方案。
